PharmaWiki - Декстрометорфан


декстрометорфан Наркокартелям противокашлевые Декстрометорфан является противокашлевым противокашлевым препаратом, применяемым для лечения непродуктивного кашля. Эффекты основаны, среди прочего, на антагонизме у рецептора NMDA и агонизме у рецептора сигма-1. Неразвитые лекарства обычно принимают три-четыре раза в день после еды. Возможные нежелательные эффекты включают тошноту, рвоту, запор, усталость и головокружение. Декстрометорфан может вызывать лекарственные взаимодействия, поскольку он является субстратом CYP2D6, а метаболит 3-метоксиморфинан является ингибитором CYP2D6. Поскольку передозировка, декстрометорфан является психоактивным и галлюциногенным, он особенно используется подростками в качестве интоксиканта.

синоним: Dextromethorphanum , Декстрометорфан гидробромид PhEur , декстрометорфан гидробромид , DXM , DM

продукты

Декстрометорфан доступен в форме таблетки , пастилки , Retardkapseln как сироп и капли (в Швейцарии, например, Bexin®, Calmerphan®, Calmesin®, Pulmofor®, комбинированные препараты ). Первые наркотики появились в продаже в 1950-х годах.

С 2019 года на большинство лекарств, содержащих декстрометорфан в Швейцарии, распространялось требование рецепта ( Категория проблемы B ) Предполагается. В аптеках их по-прежнему можно продавать без рецепта после консультации и документации о пожертвовании (см. Ниже) категории налогов ).

Структура и свойства

Декстрометорфан (C18H25NO, Mr = 271,4 г / моль) использовали в качестве аналога кодеин развит и имеет морфинановую основу. Это 3-метокси производное Levorphanol , Декстрометорфан обычно встречается в лекарствах Декстрометорфан гидробромид моногидрат до этого белый кристаллический порошок, который мало растворим в воде.

эффекты

Декстрометорфан ( ATC R05DA09 ) обладает противокашлевыми свойствами в центре кашля в продолговатом мозге ствола мозга. Эффекты среди прочих неконкурентны антагонизм на N- метил-D-аспартат (NMDA) рецептор и агонизм Относится к рецептору сигма-1. Декстрометорфан также ингибирует обратный захват серотонин и норадреналин и взаимодействует с подтипами никотиновый рецептор ацетилхолина , Это структурно один опиоидной но не связывается или почти не связывается с опиоидными рецепторами. О- деметилированный активный метаболит декстрорфан значительно участвует в эффектах. продолжительность около шести часов.

показания

Для лечения непродуктивного (сухого) раздражающий кашель ,

Эта статья предназначена для использования в качестве средства от кашля. Декстрометорфан в некоторых странах Сочетание с фиксированной дозой с сульфата хинидина также одобрен для лечения псевдобульбарного аффективного расстройства (Nuedexta®). См ниже Декстрометорфан и хинидин сульфат ,

дозировка

По технической информации. Лекарства обычно принимаются три-четыре раза в день после еды. Последняя доза дается перед сном. Также имеются коммерчески доступные лекарственные формы с замедленным высвобождением, которые высвобождают активный ингредиент с задержкой и, следовательно, должны приниматься только утром и вечером.

Злоупотребление и передозировка

Декстрометорфан в основном используется подростками в качестве опьяняющий злоупотребляли. В случае передозировки доза составляет около 120 мг. психотропное Эффекты, такие как эйфория, галлюцинации и диссоциация (опыт вне тела). Эффекты аналогичны кетамин и фенциклидин ,

Из-за рисков для здоровья, связанных с передозировкой, эксперименты не рекомендуются. Симптомы включают в себя:

  • усталость , головокружение
  • угнетение дыхания
  • Тахикардия, высокое / низкое кровяное давление
  • Затуманенное зрение, нистагм
  • атаксия
  • колики
  • Повышенный риск для одного синдром серотонина
  • Волнение, беспокойство, раздражительность
  • Галлюцинации, психоз
Противопоказания
  • повышенная чувствительность
  • Одновременное лечение с одним ИМАО или с одним серотонинергические препараты
  • лактация
  • Дети до 1 года (в зависимости от лекарственной формы и дозировки)
  • Респираторные заболевания с образованием или обструкцией слизи, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность

Полные меры предосторожности можно найти в информации о препарате.

взаимодействия

Декстрометорфан является субстратом CYP2D6 и метаболит 3-метоксиморфинан является ингибитором CYP2D6. Декстрометорфан подвержен высоким Первый проход метаболизм в печени.

алкоголь может увеличить нежелательные эффекты. Одновременное применение серотонинергические препараты противопоказан ( синдром серотонина ). Сочетание с secretolytics не имеет смысла

Неблагоприятные эффекты

К числу возможных побочных эффектов относятся тошнота , рвотное , запор , усталость и головокружение ,

Фармакогенетика: при медленном метаболизме (полиморфизм CYP2D6) элиминация задерживается и Период полураспада сильно расширен. Это увеличивает риск побочных эффектов.

Смотри тоже

противокашлевые , антагонисты NMDA , Злоупотребление сиропом от кашля , Декстрометорфан и хинидин сульфат

литература
  • Информация о лекарственном средстве (CH, D, США)
  • Бэнкс ДА, Фостер Х. Декстрометорфан. Ann NY Acad Sci, 2008, 139, 402-11, PubMed
  • Desai S. et al. Хроническая зависимость от сиропа от кашля декстрометорфан: история болезни. J On Board Fam Med, 2006, 19 (3), 320-3 PubMed
  • Lee PCL, Jawad MS, Eccles R. Противокашлевая эффективность декстрометорфана, связанная с острой инфекцией верхних дыхательных путей. J Pharm Pharmacol, 2000, 52 (9), 1137-42 PubMed
  • LoVecchio F., Pizon A., Matesick L., O'Patry S. Случайные приемы декстрометорфана у детей в возрасте до 5 лет. J Med Toxicol, 2008, 4 (4), 251-3 PubMed
  • Пол И.М. и соавт. Влияние меда, декстрометорфана и отсутствия лечения на ночной кашель и качество сна для кашляющих детей и их родителей. Arch Pediatr Adolesc Med, 2007, 161 (12), 1140-1146 PubMed
  • Ramsay J. et al. Оценка противокашлевой эффективности декстрометорфана при кашле, связанном с курением: цель против субъективные меры. Br J Clin Pharmacol, 2008, 65 (5), 737-41 PubMed
  • Смит С.М., Шредер К., Фахи Т. Безрецептурные препараты для лечения острого кашля у детей и взрослых в амбулаторных условиях. Кокрановская база данных Syst Rev, 2008, CD001831 PubMed
  • Тейлор С.П., Трейнелис С.Ф., Сифферт Дж., Папа Л.Е., Мацумото Р.Р. Фармакология декстрометорфана: значение для клинического применения декстрометорфан / хинидин (Нуэдекста®). Pharmacol Ther, 2016, 164, 170-82 PubMed
автор

Конфликт интересов: нет / независим. Автор не имеет отношения к производителям и не участвует в продаже указанных товаров.

дальнейшая информация